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16595-80-5, Levamisol (cloridrato)

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Uso delevamisol(cloridrato)
levamisolHcl é um anti-helmíntico e imunomodulador pertencente a uma classe de derivados sintéticos de imidazotiazol.Valor IC50: Alvo: Levamisol suprime a produção de glóbulos brancos, resultando em neutropenia e agranulocitose.Com o uso crescente de levamisol como adulterante, várias dessas complicações foram relatadas entre usuários de cocaína [1] [2].O levamisol inibe de forma reversível e não competitiva a maioria das isoformas da fosfatase alcalina (por exemplo, fígado humano, osso, rim e baço), exceto a isoforma intestinal e placentária [3].É, portanto, usado como um inibidor junto com o substrato para reduzir a atividade da fosfatase alcalina de fundo em ensaios biomédicos envolvendo a amplificação do sinal de detecção pela fosfatase alcalina intestinal, por exemplo, hibridização in situ ou protocolos de Western blot.Ele é usado para imobilizar o nematóide C. elegans em lâminas de vidro para geração de imagens.

nomes

Nome cloridrato de levamisol
Sinônimo Mais sinônimos

 Levamisol (cloridrato) Atividade Biológica

Descrição Levamisol Hcl é um anti-helmíntico e imunomodulador pertencente a uma classe de derivados sintéticos de imidazotiazol.Valor de IC50: Alvo: Levamisol suprime a produção de glóbulos brancos, resultando em neutropenia e agranulocitose.Com o uso crescente de levamisol como adulterante, várias dessas complicações foram relatadas entre usuários de cocaína [1] [2].O levamisol inibe de forma reversível e não competitiva a maioria das isoformas da fosfatase alcalina (por exemplo, fígado humano, osso, rim e baço), exceto a isoforma intestinal e placentária [3].É, portanto, usado como um inibidor junto com o substrato para reduzir a atividade da fosfatase alcalina de fundo em ensaios biomédicos envolvendo a amplificação do sinal de detecção pela fosfatase alcalina intestinal, por exemplo, hibridização in situ ou protocolos de Western blot.Ele é usado para imobilizar o nematóide C. elegans em lâminas de vidro para geração de imagens.
Catálogo Relacionado
Referências [1].Centros de Controle e Prevenção de Doenças (CDC).Agranulocitose associada ao uso de cocaína – quatro estados, março de 2008 a novembro de 2009.MMWR Morb Mortal Wkly Rep. 2009 Dec 18;58(49):1381-5.[2].Zhu NY, e outros.Agranulocitose após consumo de cocaína adulterada com levamisol.Ann Intern Med.17 de fevereiro de 2009;150(4):287-9.[3].Van Belle H. Fosfatase alcalina.I. Cinética e inibição por levamisol de isoenzimas purificadas de humanos.Clin Chem.1976 jul;22(7):972-6.

 Propriedades Químicas e Físicas

Ponto de ebulição 344,4ºC a 760 mmHg
Ponto de fusão 226-231ºC
Fórmula molecular C11H13ClN2S
Peso molecular 240.752
Ponto de inflamação 162,1ºC
Massa Exata 240.048798
PSA 40,90000
LogP 2.32160

Informação Toxicológica

IDENTIFICAÇÃO QUÍMICA

NÚMERO RTECS:
NJ5960000
NOME QUÍMICO :
Imidazo(2,1-b)tiazol, 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenil-, monocloridrato, L-(-)-
NÚMERO DE REGISTRO CAS:
16595-80-5
ULTIMA ATUALIZAÇÃO :
199710
Itens de dados citados:
20
FÓRMULA MOLECULAR :
C11-H12-N2-S.Cl-H
PESO MOLECULAR :
240,77

DADOS DE RISCO À SAÚDE

DADOS DE TOXICIDADE AGUDA

TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
Humano - mulher
DOSE/DURAÇÃO:
180 mg/kg/36D
EFEITOS TÓXICOS:
Sangue – trombocitopenia
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
180 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Detalhes dos efeitos tóxicos não relatados além do valor da dose letal
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
intraperitoneal
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
42 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
subcutâneo
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
80 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
intravenoso
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
26 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
223 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
intraperitoneal
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
34 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
subcutâneo
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
52 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
intravenoso
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
18 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Comportamental – tremor Comportamental – convulsões ou efeito no limiar convulsivo Pulmões, tórax ou respiração – outras alterações
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
intramuscular
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
121 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Detalhes dos efeitos tóxicos não relatados além do valor da dose letal
TIPO DE TESTE:
LD50 - Dose letal, 50% de morte
VIA DE EXPOSIÇÃO:
parenteral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
anfíbio - sapo
DOSE/DURAÇÃO:
363 mg/kg
EFEITOS TÓXICOS:
Detalhes dos efeitos tóxicos não relatados além do valor da dose letal
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
10800 mg/kg/13W-I
EFEITOS TÓXICOS:
Endócrino – alterações no peso do baço Sangue – anemia normocítica Nutricional e Metabólico Bruto – perda de peso ou diminuição do ganho de peso
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
Mamífero - cão
DOSE/DURAÇÃO:
10800 mg/kg/26W-I
EFEITOS TÓXICOS:
Rim, Ureter, Bexiga – alterações nos túbulos (incluindo insuficiência renal aguda, necrose tubular aguda) Sangue – alterações na composição sérica (por exemplo, TP, bilirrubina, colesterol) Bioquímica – Inibição enzimática, indução ou alteração nos níveis sanguíneos ou teciduais – transaminases
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
ESPÉCIES OBSERVADAS:
Mamífero - cão
DOSE/DURAÇÃO:
1800 mg/kg/13W-I
EFEITOS TÓXICOS:
Pulmões, tórax ou respiração – dispnéia Sangue – anemia normocítica Bioquímica – inibição enzimática, indução ou alteração nos níveis sanguíneos ou teciduais – fosfatases
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
DOSE:
330 mg/kg
SEXO/DURAÇÃO:
feminino 7-17 dia(s) após a concepção
EFEITOS TÓXICOS:
Reprodutivo – Efeitos no embrião ou feto – fetotoxicidade (exceto morte, por exemplo, feto atrofiado)
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
DOSE:
480 mg/kg
SEXO/DURAÇÃO:
mulher 19-22 dia(s) após a concepção mulher lactante 4 dia(s) após o parto
EFEITOS TÓXICOS:
Reprodutivo – Efeitos no recém-nascido – índice de viabilidade (por exemplo, # vivo no dia 4 por # nascido vivo)
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
DOSE:
750 mg/kg
SEXO/DURAÇÃO:
mulher 19-22 dia(s) após a concepção mulher lactante 21 dia(s) após o parto
EFEITOS TÓXICOS:
Reprodutivo - Efeitos no recém-nascido - estatísticas de crescimento (por exemplo, %, ganho de peso reduzido)
TIPO DE TESTE:
TDLo - Dose tóxica mais baixa publicada
VIA DE EXPOSIÇÃO:
Oral
DOSE:
2125 mg/kg
SEXO/DURAÇÃO:
mulher 19-22 dia(s) após a concepção mulher lactante 21 dia(s) após o parto
EFEITOS TÓXICOS:
Reprodutivo – Efeitos sobre o recém-nascido – desmame ou índice de lactação (por exemplo, # vivo no desmame por # vivo no dia 4)

DADOS DE MUTAÇÃO

SISTEMA DE TESTE:
roedor - rato
DOSE/DURAÇÃO:
10 mg/kg
REFERÊNCIA:
CCROBU Cancer Chemotherapy Reports, Parte 1. (Washington, DC) V.52(6)-59, 1968-75.Para obter informações do editor, consulte CTRRDO.Volume(edição)/página/ano: 59.531.1975

sinônimos

Cloridrato de (-)-Tetramisol
Solaskil
Imidazo[2,1-b]tiazol, 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenil-, (6S)-, cloridrato (1:1)
Spartakon
cloridrato de levamisol
Cloridrato de (-)-2,3,5,6-tetra-hidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol
(6S)-6-Fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b][1,3]tiazolcloridrato
Cloridrato de (S)-6-fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b]tiazol
Ascaridil
Levasole
Meglum
Levadin
MFCD00005536
Monocloridrato de (S)-2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol
L[-]-2,3,5,6-Tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol
Monocloridrato de (-)-2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo(2,1-b)tiazol
Decaris
Cloridrato de L-(-)-2,3,5,6-Tetrahidro-6-fenil-imidazo(2,1-b)tiazol
Monocloridrato de (-)-2,3,5,6-tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol
Nilverm
Ripercol
Cloridrato de L(−)-2,3,5,6-Tetrahidro-6-fenilimidazo(2,1-b)tiazol
Levamisol HCl
Imidazo(2,1-b)tiazol, 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenil-, monocloridrato, L-(-)-
Monocloridrato de L-(-)-2,3,5,6-Tetrahidro-6-fenilimidazo[2,1-b]tiazol
EINECS 240-654-6
Tramisol
(6S)-6-Fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol cloridrato (1:1)
Cloridrato de L-Tetramisol
cloridrato de levamisol
Imidazo[2,1-b]tiazol, 2,3,5,6-tetrahidro-6-fenil-, monocloridrato, L-(-)-
levacídio
Ergamisol
nemicídio
(6S)-6-fenil-2,3,5,6-tetrahidroimidazo[2,1-b][1,3]tiazol cloridrato
Levamisol (cloridrato)

 

 

 

 


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    gfhdfh (2)

     

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